Tamoxifen Citrat ist ein nichtsteroidales antiöstrogenes Medikament, das in der klinischen Medizin weit verbreitet ist. Es ist spezifisch ein selektiver Östrogenrezeptormodulator der Triphenylethylenfamilie und besitzt sowohl Östrogen-Agonisten- als auch Antagonisten-Eigenschaften. Als solches kann es als ein Östrogen in einigen Geweben wirken, während es als Antiöstrogen in anderen wirkt. Im Brustgewebe ist das Medikament ein starkes Antiöstrogen und wird daher häufig bei der Behandlung von Östrogen-assoziiertem Brustkrebs bei Frauen angewendet. Tamoxifen Citrat wurde erstmals 1962 vom Pharmaunternehmen ICI entwickelt. Es war kommerziell erhältlich in den Vereinigten Staaten nicht lange danach, aber seine ursprüngliche Verwendung war für die Behandlung der weiblichen Unfruchtbarkeit, ein Ziel, für die die Droge scheint nicht ideal geeignet für. Es war nicht bis 1977, dass die FDA genehmigt die Droge für den Einsatz in den Vereinigten Staaten für die Behandlung von Brustkrebs. Das Medikament wurde von ICI in einer Reihe von weltweiten Märkten unter dem Markennamen Nolvadex verkauft.

In Bezug auf seine Verwendung in Steroid-Nutzer kann Tamoxifen Citrat auf zwei Arten helfen. Erstens ist sie aufgrund der Bindungsaffinität der Verbindung in der Lage, bei der Prävention der Gynokomastie zu helfen. Tamoxifen wird mit Östrogen für die Östrogen-Rezeptoren in bestimmten Geweben, einschließlich der Brust zu konkurrieren, und wenn es an den Rezeptor Östrogen binden kann nicht die Möglichkeit haben, mit Rezeptor zu interagieren und daher Gynokomastie sollte nicht in der Lage sein zu entwickeln. Bei der Verwendung von anabole Steroide, die zu Östradiol (Östrogen) konvertieren kann, kann dieser Schutz gegen Gynokomastie von unschätzbarem Wert sein. Es sollte jedoch angemerkt werden, dass Tamoxifencitrat das Östrogen nicht eliminieren oder die Umwandlung nicht zulassen wird. Stattdessen versucht es, den Auswirkungen des zirkulierenden Östrogens im Körper in jenen Geweben entgegenzuwirken, die die Arzneimittelwirkungen hervorrufen. Daher gibt es keinen Hinweis darauf, dass Tamoxifencitrat irgendwelche Effekte hat, die gegen etrogene Nebenwirkungen, die nicht mit den Geweben, die nicht in der Brust, Leber oder Knochen sind, entgegenwirken. Es gibt nämlich keinen wirklichen ursächlichen Zusammenhang mit einer Verminderung der Wasserretention und Akne bei den Nutzern, die mit Tamoxifencitrat beginnen, da es Östrogen betrifft. Der zweite und möglicherweise vorteilhaftere Aspekt von Tamoxifencitrat für Steroidbenutzer ist seine Fähigkeit, die Produktion von luteinisierendem Hormon und Follikel stimulierendem Hormon zu erhöhen und somit das Testosteron zu erhöhen. Diese Fähigkeit ist, warum es oft von Steroid-Nutzer während ihrer Nach-Zyklus-Therapie verwendet wird. Es gibt zahlreiche Studien, die darauf hindeuten, dass Tamoxifen Citrat kann die Mengen dieser Hormone ganz dramatisch zu erhöhen. Tamoxifen Citrat tut dies durch die Blockierung der negativen Feedback-Hemmung durch Östrogen im Hypothalamus und Hypophyse verursacht, und dies wiederum wird dazu beitragen, die Produktion dieser Hormone zu erhöhen. Im Gegensatz zu Clomiphin-Citrat hat sich auch gezeigt, dass Tamoxifen-Citrat die Reaktion des luteinisierenden Hormons auf Gonadotropin-freisetzendes Hormon erhöht. Clomiphin Citrat kann diese Reaktionsfähigkeit im Laufe der Zeit senken. Eine mögliche Nebenwirkung bei der Verwendung von Tamoxifencitrat ist die mögliche Reduktion der insulinähnlichen Wachstumsfaktoren. Wenn diese Ebenen reduziert werden, könnte dies unterdrücken die Gewinne ein Individuum kann leicht machen. Allerdings wäre diese Reduktion, wenn sie tatsächlich vorhanden ist, nicht übermäßig signifikant, wenn die Gewinne an Muskelmasse nur marginal reduziert werden.